ANTIHISTAMINIKUM EBASTIN (EBASTEL)MIT KARDIOTOXISCHEM POTENZIAL? |
Seit März bietet Bayer Vital "im Auftrag von Almirall" (Spanien) das von Aventis (Frankreich) hergestellte gering sedierende Antiallergikum Ebastin (EBASTEL) an. Die Werbung verspricht "mehr Freiheit" und "gute Verträglichkeit - Sedierung auf Plazebo- Niveau"1 bei der symptomatischen Behandlung der saisonalen und perennialen Rhinitis sowie von Juckreiz und Quaddelbildung bei unklarer Urtikaria.2 EIGENSCHAFTEN: Ebastin ist chemisch eine Variante von Terfenadin (siehe Abbildung). Beide Stoffe sind potenziell kardiotoxisch. Als Prodrugs werden sie nach der Absorption in einen das Herz weniger beeinflussenden antiallergisch wirksamen Metaboliten umgewandelt (Terfenadinsäure [= Fexofenadin; TELFAST] bzw. die Carebastin genannte Ebastinsäure). Die Verstoffwechselung ist Zytochrom-P450-3A4-abhängig und kann durch CYP- 3A4-Hemmer behindert werden. Die kardiotoxische Muttersubstanz reichert sich dann an.3 Die Halbwertszeit von Carebastin beträgt 15 bis 19 Stunden. Zwei Drittel einer Dosis werden als konjugierte Metaboliten im Urin ausgeschieden.2 WIRKSAMKEIT: Täglich 10 mg Ebastin wirken bei saisonaler allergischer Rhinitis wie die ebenfalls gering sedierenderen Antihistaminika
Cetirizin (ZYRTEC u.a.), Loratadin (LISINO u.a.) und Terfenadin (TERFENADIN STADA u.a.),4 das allerdings wegen kardiotoxischer Effekte nicht mehr
verwendet werden sollte (a-t 1997; Nr. 12: 122-3). Bei starker Symptomatik scheinen 20 mg Ebastin der 10-mg-Dosis
überlegen zu sein. Im Vergleich mit 10 mg Cetirizin pro Tag bessern täglich 20 mg Ebastin die Gesamtheit morgendlicher und abendlicher Symptome
jedoch nur anfangs deutlicher. Nach zwei Wochen besteht kein Unterschied mehr.5 Ebastin (EBASTEL) wirkt etwa wie die gering sedierenden
Antihistaminika Cetirizin (ZYRTEC u.a.) und Loratadin (LISINO u.a.). Die Notwendigkeit der (teuren) Verdoppelung der Ebastin-Dosis bei starken Symptomen
erachten wir als Nachteil. |
© 2002 arznei-telegramm |
Autor: Redaktion arznei-telegramm - Wer wir sind und wie wir arbeiten
Diese Publikation ist urheberrechtlich geschützt. Vervielfältigung sowie Einspeicherung und Verarbeitung in elektronischen Systemen ist nur mit Genehmigung des arznei-telegramm® gestattet.