PROTONENPUMPENHEMMER ESOMEPRAZOL (NEXIUM MUPS) |
Der Ablauf des Patentschutzes von Omeprazol (ANTRA MUPS u.a.) in Deutschland im April vergangenen Jahres hat Astra Umsatzeinbrüche von
40% für den Protonenpumpenhemmer durch Generika beschert (vgl. a-t 1999; Nr. 9: 96). Auch in anderen
europäischen Ländern und den USA läuft die Schutzfrist demnächst ab. Rechtzeitig präsentiert Astra nun einen patentgeschützten
Nachfolger: Esomeprazol (NEXIUM* MUPS) soll als "isomerer" Protonenpumpenhemmer der "erste Vertreter einer neuen Klasse"1,2
sein und schneller und besser wirken als Omeprazol ("Die Evolution hat eine neue Spitze")2. Dabei handelt es sich lediglich um den
linksdrehenden Anteil (S-Omeprazol) von Omeprazol, das aus einem Gemisch (Razemat) aus rechts (R-)- und linksdrehendem (S-) Isomer besteht. Esomeprazol soll bei der Leberpassage in geringerem Maß abgebaut werden als R-Omeprazol und daher besser bioverfügbar sein. Beide Formen werden über Zytochrom-P450-Enzyme verstoffwechselt, Esomeprazol hauptsächlich über CYP3A4, R-Omeprazol über CYP2C19.4 Nach fünftägiger Einnahme von jeweils 20 mg Esomeprazol bzw. Omeprazol liegen die Plasmaspiegel der S-Variante im Mittel um 80% höher.5 Jubelmeldungen über bessere und schnellere Wirksamkeit von Esomeprazol lassen sich offenbar jedoch darauf zurückführen, dass in der Regel
40 mg der linksdrehenden Variante - die empfohlene Dosis bei akuter Refluxösophagitis - mit 20 mg Omeprazol verglichen werden. Die Heilungsraten nach acht
Wochen betragen in der einzigen veröffentlichten klinischen Studie mit 1.960 Patienten mit erosiver Refluxösophagitis dann 94% für
Esomeprazol und 87% für Omeprazol. Unter 20 mg Esomeprazol bilden sich die entzündlichen Veränderungen der Speiseröhre bei 90%
zurück.6 Dieser Unterschied mag zwar statistisch signifikant sein, entbehrt aber einer klinischen Relevanz. Hinsichtlich Heilungsraten nach vier
Wochen und Zeit bis zur deutlichen Besserung der Beschwerden unterscheiden sich Razemat und S-Variante bei gleicher Dosis von jeweils 20 mg nicht.6
Ein Vergleich von 40 mg Esomeprazol mit 40 mg Omeprazol fehlt.
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